Forskel mellem Lyrica (Pregabalin) og Neurontin (Gabapentin) Forskel mellem
Pregabalin og Gabapentin er selektive inhibitorer af spændingsgatede calciumkanaler, som virker til at inhibere disse pumper på specifikt alfa2-delta-site og hæmmer calciummedieret frigivelse af neurotransmittere fra synaptiske vesikler. De neurotransmittere, der hæmmes, er adrenalin og nor-adrenalin, hvilket øger følsomheden af neuropatisk smerte. Neuropatisk smerte skyldes skade, nekrose eller kompression, som påvirker nerverne i vores krop.
Frigivelse af neurotransmittere fra tilstødende nerver mindsker tærsklen af smerte og forårsager allodyni ((opfatter smerte fra ikke smertefulde stimuli) og hyperalgesi (overskydende smerte fra smerte stimuli). Det er blevet foreslået, at begge disse lægemidler medierer interaktioner gennem faldende noradrenerge og serotonerge veje stammende fra hjernestammen, som modulerer smertestransmission i rygmarven.
Begge disse lægemidler er GABA-agonister, som forstærker virkningen af GABA, hvilket er den inhiberende neurotransmitter. Selvom de har samme virkningsmekanisme, varierer de meget i deres farmakokinetiske og farmakodynamiske træk, der påvirker deres effekt og sikkerhed. De typer af neuropatisk smerte, der behandles af disse to klasser, er posthærgede neuralgi (neuropatisk smerte forbundet med med herpes), diabetisk neuropati og forebyggelse af sekundære anfald. Gabapentin var primært indikeret for komplekse regionale smerte syndrom. Desuden er neuromusk ular smerte som fibromyalgi har også svaret med disse stoffer. En detaljeret sammenligning er repræsenteret nedenfor:
-> Egenskaber
Lyrica (Pregabalin)
Neurontin (Gabapentin)
Indikation
Neuropatisk smerte (herunder efter herpetisk neuralgi og diabetisk neuropati) og fibromyalgi
Neuropatisk smerte herunder efter herpetisk neuralgi og diabetisk neuropati, komplekst regionalt smertesyndrom og rastløs bensyndrom
molekylstruktur
derivat af Gabapentin
forstadium til pregabalin
virkningsmekanisme
hæmmer spændingsgated calciumpumper ved alfa2 del-site, hæmning af calciummedieret neurotransmitterfrigivelse
hæmmer spændingsgated calciumpumper på alpha2-delta-site, hæmning af calciummedieret neurotransmitterfrigivelse
Kinetik og forudsigelighed af respons
Oral administration udviser ikke-mættbar absorption i en lineær måde og følger førstegangskinetik, hvilket betyder, at plasmakoncentrationerne øges i forhold til dosis og respons er mere forudsigelige.
Oral indgivelse udviser mættbar absorption på en ikke-lineær måde og fol lavt nul-ordningskinetik, og plasmakoncentrationerne øges således ikke i forhold til dosis, og responserne er mindre forudsigelige.
Oral absorption
Hurtig inden for en time
Langsom og varierer fra 3 til 4 timer.
Biotilgængelighed
Absolut biotilgængelighed er stabil og> 90% uanset dosering
Dråber fra 60% til 33%, når dosis stiger fra 900 til 3600g / dag
Binding til plasmaprotein
Nej
Nej
Udskilningsrute
Renal
Renal
Metabolisme gennem cytP450-hepatiske enzymer
Nej
Nej
Halveringstid
Mere
Mindre
Eliminationshalveringstid
6 timer > 6 timer
Potency
Mere, da doseringsformularen er 75 mg eller 150 mg
Mindre, da doseringsformen er mindst 300 mg
Doseringsplan
En eller to gange om dagen
Tre gange eller mere for at få et effektivt respons
Effekt
Ekstrapolering af dosen til 450 mg (gennemsnitlig dosis gabapentin), reduktion af neuropatisk smerte større end Gabapentin.
Smertereduktion er mindre med tilsvarende dosis pregabalin.
Antiepileptisk virkning
Effektivere, da det reducerer anfaldshastigheden mere end Gabapentin
Mindre effektive
Bivirkninger
Mundtørhed, tremor og kan omfatte unormal blødning, blå mærker og muskelsmerter
Indeholder bivirkninger af pregabalin og desuden sløret syn, svimmelhed og hovedpine
Tilbagetrækningssymptomer
Krampeanfald, anfald og selvmordstanker
Samme som Pregabalin
Dosisafhængige bivirkninger
lav
Høj > Sikkerhed i Clildren
Kan ikke tørre mund, tremor og kan omfatte unormal blødning, blå mærker og muskelsmerter.
Kan være tør mund, tremor og kan omfatte unormal blødning, blå mærkning og muskelsmerter i kombination med andre lægemidler > Kontraindikationer
Unormal blødning, lavt blodpladeantal, nyrelidelser, alkoholforbrug, depression og suicidal tendens
Samme som Pregabalin
Yderligere forbedringer af smertelindring
Søvnløshed
Mindre end pregabalin < Effektiv dosering
150 mg pr. Dag i to divi Doser
1200 til 3600 mg pr. dag i 3-4 opdelte doser afhængigt af sværhedsgrad
Kategorisering i henhold til FDA-skema
Skema V-lægemiddel, der kræver laveste overvågning
Ikke et Schedule V-lægemiddel og kræver derfor visse overvågning
